O termo sedativo é usado para designar um grupo de medicamentos que possuem a capacidade de diminuir o nível de vigilância, sendo útil no alívio de estados em que há excitação excessiva.
Popularmente conhecido como calmante, esses medicamentos são capazes de reduzir a ansiedade, exercendo pouca ou nenhuma atividade sobre as funções motoras ou mentais.
Devido suas propriedades farmacológicas, possuem diversas aplicações. Podem ser utilizados no alívio da dor, sendo chamados de analgésicos. Algumas substâncias diminuem a hiperexcitação do Sistema Nervoso Central (SNC), atuando como antiepilépticos.
De uma forma dose-dependente, os sedativos podem produzir o sono, podendo ter seu uso em quadros de insônia crônica. Esses medicamentos são conhecidos como hipnóticos. Desta forma, habitualmente essas drogas são designadas como hipnóticos e sedativos, sendo que a diferença entre uma ação e outra está na dose – doses maiores produzem efeito hipnótico, enquanto doses menores induzem a sedação. Um hipnótico deve produzir o início do sono, bem como a sua manutenção, de uma forma que se assemelhe o máximo possível ao sono natural.
Desta forma, a medida em que se aumenta a dose dos agentes hipnóticos-sedativos, ocorrerá uma depressão gradativa da função do SNC, resultando em efeito sedativo, hipnótico, anestésico, depressão cardiorrespitatória, coma e até a morte. A capacidade de produzir esses efeitos difere para cada tipo de medicamento, em relação à dose e depressão do SNC.
Os agentes hipnóticos-sedativos foram descobertos paulatinamente, tendo seu início há centenas de anos, sendo que antes da medicina moderna, o sedativo mais prescrito e utilizado era o álcool. O hidrato de cloral foi sintetizado em 1832, por Liebig, tendo suas propriedades hipnóticas experimentadas por Liebreich, 1869. Os brometos foram utilizados pela primeira vez como sedativos no século XIX, porém tendem a acumular-se no organismo e causar intoxicação grave. Foi em 1864 , que Adolph von Baeyer sintetizou o ácido barbitúrico, porém este não apresentava atividade. Posteriormente, em 1882, o barbital, derivado do ácido barbitúrico foi sintetizado, tendo suas propriedades hipnóticas reconhecidas e lançado na terapêutica pelo nome comercial de Veronal. O medicamento seguinte introduzido pela Bayer foi o fenobarbital, em 1912, denominado Luminal. Anunciados inicialmente como drogas sedativas eficazes e seguras, os barbitúricos demonstraram problemas a curto prazo, tais como dependência, rápida tolerância (a dose tem de ser aumentada para produzir os mesmos efeitos) e sobredosagem letal, apresentando uma margem de segurança bem estreita.
Outros hipnóticos-sedativos foram descobertos nos anos seguintes, até que em 1965, os compostos benzodiazepínicos foram introduzidos e passaram a ter seu uso como sedativos. Assim como os barbitúricos, foram lançadas como completamente seguras e livres de causar dependência e tolerância, porém não é o que se observa a longo prazo, podendo causar os mesmos efeitos observados com o uso dos barbitúricos.
Mecanismo de ação
Embora esses fármacos compartilham da ação em reduzir a atividade do SNC, a falta de similaridade entre as estruturas químicas que os compõe dificulta na elucidação de um mecanismo de ação, sendo impossível propor que atuam em um único receptor específico. Desta forma, cada medicamento, ou grupos químicos, apresentam um mecanismo de ação específico.
Efeitos adversos
Os mais comuns são: náuseas e vômito, hipotensão, sonolência e letargia. Com o uso prolongado podem causar a dependência, e ao pausar podem surgir sintomas da síndrome da abstinência. A sobredosagem pode causar intoxicação, com coma e morte do indivíduo.
Apesar do conhecimento de seus efeitos, esta é ainda uma das classes de medicamentos mais prescritas, mundialmente.
O fenobarbital é muito utilizado devido sua propriedade anticonvulsivante. O tiopental, outro barbitúrico, tem seu uso restrito a hospitais, tendo emprego como anestésico em cirurgias.
Esses medicamentos são comercializados somente sob prescrição médica.
Referências bibliográficas:
KOROLKOVAS A; BURCKHALTER J.H. Química Farmacêutica. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 1988.
Divisão Estadual de Narcóticos – DENARC. Disponível em http://www.denarc.pr.gov.br/modules/conteudo/conteudo.php?conteudo=32, acesso em 07/09/2016.
Lista de Sedativos. Disponível em http://www.news-medical.net/health/List-of-Sedatives-(Portuguese).aspx, acesso em 07/09/2016.