A codeína, também conhecida como metilmorfina, é um alcaloide isolado das cápsulas da semente imatura da papoula, Papaver somniferum. Foi primeiramente isolada por Robiquet, em 1832.
Com o isolamento da morfina, realizado em 1803, e sua estrutura química proposta em 1925, várias pesquisas envolvendo modificações moleculares passaram a ser realizadas, com o objetivo de obter analgésicos superiores. Esses trabalhos resultaram na inserção de uma série de derivados da morfina na terapêutica, dentre eles a codeína, porém nenhum que seja isento da capacidade de promover a dependência.
Classificação
Trata-se de um fármaco alcaloide opiáceo, já que sua extração é feita a partir do ópio, um líquido leitoso presente na papoula, da qual se pode extrair outras substâncias, como a morfina. As drogas são chamadas de opiáceos naturais quando não ocorrem modificações em sua estrutura química, como a morfina e a codeína. A partir de modificações moleculares realizadas nos opiáceos naturais, essas drogas passam a ser chamadas de opiáceos semi-sintéticos, como a heroína, obtida através de seu protótipo, a morfina. Com isto, a codeína também pode ser obtida pela via semi-sintética, através de simples modificação química da morfina, dita metilação.
A codeína é considerada um pró-fármaco clássico, ou seja, é administrada em sua forma inativa, apenas se convertendo em forma ativa após sofrer metabolização hepática no organismo. Isso lhe confere um aumento na biodisponibilidade e prolongamento da duração de ação, além de redução da toxicidade.
Propriedades farmacológicas
A codeína possui propriedades hipnoanalgésicas, ou seja, produzem efeito hipnótico, induzindo ao sono, e efeito analgésico, sendo capaz de deprimir seletivamente o Sistema Nervoso Central (SNC) e aliviar a dor. Devido aos efeitos apresentados, essas drogas também podem ser chamadas de narcóticas.
A partir de modificações químicas, sua ação hipnoanalgésica é diminuída, possibilitando sua aplicação como antissugíneno.
Indicação
É indicada para alívio da dor moderada, bem como para suprimir a tosse. É bem tolerada quando administrada por via oral, com meia-vida de 3-6 horas. A dose deve ser administrada de acordo com a sensibilidade de cada indivíduo.
A codeína possui uma menor propensão em causar dependência, frente aos demais analgésicos opióides, mas isto não a exclui do risco. Sendo assim, é comercializada somente sob a retenção da receita médica.
Mecanismo de ação
Age por meio da ligação aos receptores específicos, localizados no SNC, alterando processos relacionados com a percepção da dor. Atua como um agonista da morfina, em receptores opióides. Possui maior afinidade pelos receptores µ (mu) e, normalmente menor afinidade pelos receptores δ (kappa) e κ (delta).
Também diminui a liberação de neurotransmissores dos nervos aferentes sensitivos aos estímulos da dor.
Como antissúgeno, atua inibindo o centro da tosse, que passa a não reagir frente aos estímulos.
Reações adversas e precauções
Em doses terapêuticas pode causar constipação (sendo por isto usado em certos quadros de diarreia) e sonolência. Em menor frequência, depressão respiratória, edema, confusão mental, sensação de boca seca, perda de apetite, náuseas, além de outros sintomas. A codeína não induz a euforia.
A liberação de histamina dos mastócitos pode provocar hipotensão, broncoconstrição, rubor da face, coceira e respiração ofegante.
O abandono do tratamento deve ser realizado sob supervisão médica, pois podem aparecer sintomas da síndrome de abstinência.
A superdosagem pode causar depressão respiratória, podendo ou não haver depressão do SNC, sonolência, vômito, hipotensão e demais sintomas. Nesses casos, o procedimento médico visa controlar esses sintomas e fazer uma lavagem gástrica, podendo ser administrado um antagonista opióide, a naloxona.
Neonatos possuem difícil metabolismo, podendo haver aumento da depressão respiratória. Com isto, é contraindicado em crianças menores de 2 anos, durante a gravidez e amamentação, bem como em casos de depressão respiratória aguda.
Referências bibliográficas:
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ASPECTOS QUÍMICOS E FARMACOLÓGICOS DA CODEÍNA. III SIMPÓSIO DE CIÊNCIAS FARMACÊUTICAS. Disponível em
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https://pt.wikipedia.org/wiki/Codeína