O princípio ativo é o composto responsável pela ação, ou seja, pelo efeito farmacológico. Está presente em alimentos, plantas e medicamentos, conferindo a estes suas propriedades farmacêuticas. Desta forma, embora os alimentos, as plantas e medicamentos possuam diversas substâncias em sua composição, será o princípio ativo o responsável em realizar o efeito terapêutico. Os medicamentos, em especial, possuem substâncias inertes, conhecidas como excipientes, e compostos ativos denominados fármacos ou ingrediente farmacêutico ativo (IFA) em sua formulação.
Os alimentos que possuem atividade terapêutica são conhecidos como alimentos funcionais. Além das funções nutricionais, esses alimentos são capazes de oferecer benefícios à saúde, como promover a redução de níveis elevados de colesterol, da glicemia, ou ainda, auxiliando no tratamento de doenças crônicas degenerativas e cânceres. Contudo, esses alimentos não substituem a terapia medicamentosa, devendo ser utilizados como auxiliares do tratamento. Dentre os mais variados princípios ativos presentes nesses alimentos, temos como exemplo:
- Isoflavonas: presente na soja e derivados possui ação estrogênica, reduzindo os sintomas de climatério da menopausa e também tem ação anti-tumoral;
- Ácidos graxos ômega-3: encontrados em peixes marinhos, como na sardinha, salmão e atum, e sementes de linhaça, têm propriedades anti-inflamatória e reduz o colesterol LDL;
- Antoacinas: flavonóide encontrado em frutas vermelhas, como morango, amora, framboesa e cereja, atuam inibindo a formação de coágulos sanguíneos e possuem ação imunoestimulante, auxiliando em doenças do sistema circulatório;
- Licopeno: melancia, goiaba, morango e tomate, possuem ação antioxidante e atuam reduzindo o LDL, além de prevenir o câncer, especialmente o de próstata.
- Sulfetos alílicos (alilsulfetos): no alho e cebola, atuam reduzindo o colesterol, além de diminuir a pressão sanguínea e o risco de câncer gástrico;
As plantas medicinais são aquelas dotadas de atividade terapêutica, que varia de acordo com os princípios ativos que as compõem. As substâncias ativas podem ser produtos do metabolismo primário das plantas, que é indispensável para a vida, ou do seu metabolismo secundário, que é característico de cada planta. O teor do princípio ativo também pode variar de uma planta para a outra, assim como a concentração presente em cada parte que a compõe (raiz, caule, folhas, sementes ou flores). Dentre os princípios ativos encontrados, os mais importantes para uso medicinal são:
- Alcaloides: presentes no café, guaraná e jaborandi, com propriedades calmante, sedativa e analgésica.
- Antraquinonas: encontradas na babosa (aloe vera), conhecidas por sua propriedade purgante, digestiva, colerética e colagoga.
- Flavonoides: presentes na arruda são diuréticos, anti-inflamatórios, expectorantes, antiespasmódico e auxiliam no sistema cardiocirculatório.
- Glicosídios cardiotônicos e cardioativos: encontrados na dedaleira (Digitalis lanata), são comumente utilizados na insuficiência cardíaca, por sua capacidade em aumentar a força de contração do coração, regulando o seu ritmo.
- Óleos essenciais: os mais importantes são o timol (tomilho), cineol (eucalipto), limoneno (limoeiro) e mentol (laranja), com ação bactericida, cicatrizante, analgésica, expectorante e antiespasmódica.
Nos medicamentos, o responsável pelo efeito, ou seja, o fármaco será obtido geralmente por via sintética em laboratório. A sua síntese irá depender de diversos fatores – desde o efeito terapêutico esperado, a critérios farmacocinéticos e farmacodinâmicos. Devido a isto, esses fármacos possuem diversos grupos químicos funcionais, também podendo ser classificados quanto a sua classe terapêutica, o alvo molecular ou em relação à sua especificidade.